Daudz lietotais un peltais analgīns

Darbības mehānisms

Metamizols inhibē ciklooksigenāzes (COG), tādējādi kavē prostaglandīnu sintēzi, kuri izraisa sāpes, drudzi un iekaisumu. Ar šo darbību tiek skaidrota metamizola pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma darbība. Vērtējot šos efektus 5 ballu skalā: pretsāpju darbība - 3, pretdrudža darbība - 3 un pretsāpju darbība - 2 balles. Tiek pieminēta arī vēl tā spazmolītiskā un antibakteriālā darbība.

Pateicoties darbīgās vielas labai šķīdībai ūdenī, metamizols ir ne tikai tablešu zāļu formā, bet arī šķidrumā parenterālai ievadīšanai.

Farmakokinētika

Preparāts labi uzsūcas, ātri tiek sasniegta terapeitiskā koncentrācija asinīs. Ievadot muskulī, maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta stundas laikā, bet pēc uzņemšanas iekšķīgi - pēc 90 minūtēm. Saistība ar plazmas olbaltumiem ir neliela. Metamizola metabolisms norit aknās, kur tas neenzimātiskā ceļā ātri hidrolizējas par farmakoloģiski aktīvu savienojumu. Vairāk nekā 90% metamizola izdalās ar urīnu. Metabolīta rubazonskābes klātbūtnes dēļ urīns var iekrāsoties sarkans. Aptuveni 6% izdalās ar žulti. Preparāts pilnīgi no organisma tiek izvadīts 3 dienās.

Lietošanas indikācijas un kontrindikācijas

Indikācijas

Metamizols tiek lietots:

• dažādas izcelsmes sāpju kupēšanai:
  • galvassāpes,
  • zobu sāpes,
  • radikulīts,
  • artralģija,
  • neiralģija,
  • neirīts,
  • žultspūšļa un nieru kolikas,
  • išēmiskas sāpes,
  • dismenoreja,
  • pēcoperācijas sāpes;
• paaugstinātas temperatūras pazemināšanai dažādu infekcijas un saaukstēšanās slimību gadījumos.

Jāatzīmē, ka, lietojot metamizolu, neveidojas atkarība un netiek nomākta elpošana, tas neietekmē arī zarnu peristaltiku un dzemdību norisi.

Kontrindikācijas

Metamizolu nedrīkst lietot, ja ir:

• pastiprināta jutība pret pirazolona grupas medikamentiem,
• nosliece uz bronhu spazmām,
• agranulocitoze anamnēzē,
• asinsrades nomākums,
• stipri aknu un nieru funkciju traucējumi,
• porfīrija,
• iedzimts glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkums.

Metamizolu nedrīkst lietot zīdaiņi līdz 3 mēnešu vecumam; preparātus, kas satur metamizolu, piemēram, tempalgīnu, nedrīkst lietot līdz 10 gadu vecumam, bet līdz 6 gadu vecumam - spazmalgolu.

Lietošanas devas

Metamizolam ir vairākas zāļu formas:

• tabletes,
• svecītes,
• šķīdums injekcijām.

Pieaugušajiem izmantojamie metamizola lietošanas veidi un devas apkopotas tabulā. Zemādā metamizolu neievada, jo stipri kairina audus. Ilgstoši lietot preparātu nav vēlams, jācenšas to lietot pēc iespējas īsāku laiku gan iekšķīgi, gan parenterāli. Metamizolu nedrīkst šļircē jaukt ar citiem medikamentiem, jo pastāv nesaderības risks.

Metamizolu bērniem var lietot: tablešu veidā, intramuskulāli, intravenozi (īpašos gadījumos), rektāli. Līdz 1 gada vecumam ievada tikai intramuskulāri. Lietošanas reizes devas bērniem parasti ir 5-10 mg/kg 3-4 reizes dienā, bet tās atšķiras pa bērnu vecumgrupām:

• 2-3g.v.- 50-100mg,
• 4-5g.v.- 100-200 mg,
• 6-7g.v.- 200mg,
• 8-14 g.v.- 200-300mg vai reizes deva 10-15mg/kg ik pēc 6stundām.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas vai arī nepanesības gadījumā var iestāties anafilaktiskais šoks, ar te riālā hipotensija, elpošanas nomākums. Pirmā palīdzība šādos gadījumos:

• pacientam jāatrodas guļus stāvoklī, kājām jābūt paceltām nedaudz augstāk par ķermeni;
• elpceļiem jābūt brīviem;
• vēnā ievada epinefrīna šķīdumu 1ml, to atšķaidot ar 10ml fizioloģiskā šķīduma, kontrolējot asinsspiedienu un sirdsdarbības ritmu. Nepieciešamības gadījumā var atkārtot;
• pēc tam vēnā ievada glikokortikoīdus (piemēram, 250-1000mg metilprednizolona), ja nepieciešams- atkārto;
• ja nepieciešams, ievada plazmas aizstājlīdzekļus, elektrolītu fizioloģisko šķīdumu, veic mākslīgo elpināšanu, skābekļa inhalācijas, ievada antihistamīna līdzekļus;
• hemodialīzes efektivitāte, saindējoties ar NPL, nav pierādīta.

Blaknes

Metamizols ir mazāk toksisks nekā par tā vecāko brāli dēvētais aminofenazons (amidopirīns), taču arī metamizolam ir virkne nevēlamu blakņu. Vissmagākā blakusparādība ir šoks (paaugstinātas jutības reakcija). Galvenokārt šīs blaknes dēļ metamizols daudzās valstīs iekļauts aizliegto preparātu sarakstā, piemēram, Austrālijā, ASV, Nīderlandē, Zviedrijā. Latvijā ir reģistrēts šķīdums injekcijām un tabletes. Pirmie šoka simptomi parādās jau preparāta ievadīšanas laikā, ja to ievada par­enterāli. Tie ir auksti sviedri, reibonis, stupors, slikta dūša, ādas krāsas izmaiņas, apgrūtināta elpošana. Var būt arī sejas tūska, nieze, spiediena sajūta sirds apvidū, ātrs pulss, asinsspiediena pazemināšanās, aukstuma sajūta locekļos. Šie simptomi var parādīties arī stundu pēc medikamenta ievadīšanas. Dzīvībai bīstama hipotensija var attīstīties pēc straujas (vairāk nekā 1 ml/min.) preparāta ievadīšanas un vairāk nekā 1 g preparāta ievadīšanas vēnā, tāpēc metamizola ievadīšana vēnā pieļaujama tikai nopietnās un dzīvību apdraudošās situācijās, kad citi pretsāpju līdzekļi nav pieejami. Uzskata, ka šoku izraisa pirosulfāts (sulfīta joni) metamizola šķīdumā.

Piesardzība metamizola lietošanā jāievēro:

• pacientiem ar zemu arteriālo asinsspiedienu (zem 100mmHg);
• pacientiem ar asinsrites nepietiekamību sirds infarkta dēļ;
• smagas traumas gadījumā; iespējama traumatiskā šoka agrīnā stadijā;
• pacientiem ar asinsrades traucējumiem;
• pēc ārstēšanās ar citostatiskajiem līdzekļiem.

Izteikta metamizola nepanesība var būt cilvēkiem, kam ir alerģija pret pārtikas produktiem, dzīvnieku spalvām, matu krāsām, konservantiem, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Metamizolu nedrīkst ievadīt zīdaiņiem līdz 3 mēnešu vecumam, kam svars ir zem 5 kg, jo ir nieru bojājumu risks.

Metamizola nepanesība ir reti sastopama, taču augstāks šoka risks ir parenterālas ievadīšanas, nevis iekšķīgas lietošanas gadījumos. Lai izvairītos no iespējamajām smagajām blaknēm, pirms preparāta lietošanas pacients jāiztaujā, vai nav iepriekš minēto riska faktoru.

Grūtniecības laikā pirmajā trimestrī un pēdējās 6 nedēļās metamizolu drīkst lietot tikai izņēmuma gadījumos. Lietojot preparātu, nedrīkst barot bērnu ar krūti.

Citas blaknes, kas novērotas metamizola lietošanā:

• pacientiem ar augstu ķermeņa temperatūru un/vai pēc pārmērīgi ātras šķidruma ievadīšanas asinsspiediens var strauji pazemināties, nerodoties citām palielinātas jutības izpausmēm;
• trombocitopēnija izraisa noslieci uz asiņošanām, var būt nelieli asinsizplūdumi uz ādas;
• agranulocitozes gadījumā krasi palielinās eritrocītu nogulsnēšanās reakcijas ātrums, samazinās granulocītu skaits, hemoglobīna un eritrocītu skaits nemainās. Agranulocitozes klīniskie simptomi: augsta ķermeņa temperatūra; drebuļi; sāpes, veicot rīšanas kustības; mutes dobuma, kakla gļotādas, ģenitālijas un anālo atveri aptverošās gļotādas iekaisums. Šādos gadījumos preparāta lietošana jāpārtrauc, negaidot agranulocitozes laboratoru apstiprinājumu;
• pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var rasties oligūrija vai anūrija, proteīnūrija un intersticiāls nefrīts;
• reti novēro Stīvensa-Džonsona vai Laiela sindromu;
• paaugstinātas jutības gadījumā var būt astmas lēkme, nātrene, konjunktivīts;
• ievadot medikamentu parenterāli, ievadīšanas vietā var rasties sāpes un lokāla reakcija;
• literatūrā minēts, ka metamizolam ir krustotā jutība ar aspirīnu un smaga hipotermija, lietojot to kopā ar hlorpromazīnu.

Mijiedarbība

Lietojot metamizolu kopā ar citiem NPL, var paasināties toksiskā darbība. Tricikliskie antidepresanti, hormonālie pretapaugļošanās līdzekļi, allopurinols paaugstina metamizola toksicitāti.

Barbiturāti, fenilbutazons un citi aknu fermentu induktori vājina metamizola darbību, jo veicina tā noārdīšanos.

Lietojot metamizolu vienlaikus ar ciklosporīnu, plazmā samazinās ciklosporīna koncentrācija.

Alkohols un metamizols savstarpēji ietekmē viens otra darbību, īpaši alkohola sedatīvo darbību.

Centrālo nervu sistēmu nomācošo līdzekļu, antikoagulantu darbība var pastiprināties.

Holestiramīns samazina metamizola uzsūkšanos no gremošanas trakta.

Kopsavilkums

Metamizolam ir izteikta pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma darbība. Tā ķīmiskā struktūra nodrošina labu šķīdību un ļauj izveidot zāļu formas enterālai un parenterālai ievadei.

Preparātu lieto kā bērniem (no 3 mēnešu vecuma, bet kombinētos preparātus no 6 vai 10 gadu vecuma), tā pieaugušajiem.

Anafilaktiskā reakcija biežāk iespējama parenterālās ievades ceļā, tāpēc i/v ievada tikai īpašos gadījumos.

Izvēloties lietot metamizolu, jābūt piesardzīgiem.